Albuterol otopina za inhalaciju

Generički naziv: albuterol sulfat
Oblik doziranja: otopina za inhalaciju
Klasa lijeka: Adrenergički bronhodilatatori




Medicinski pregledanod Drugs.com. Posljednje ažurirano 1. lipnja 2021.

Na ovoj stranici
Proširiti

Opis otopine za inhalaciju albuterola

Otopina za inhaliranje albuterol sulfata je relativno selektivna betadva-adrenergički bronhodilatator (vidiKLINIČKA FARMAKOLOGIJAodjeljak u nastavku). Albuterol sulfat, racemični oblik albuterola, ima kemijski naziv αjedan[(tert-butilamino)metil]-4-hidroksi-m-ksilen-α,α´diol sulfat (2:1) (sol), i sljedeću strukturnu formulu:








Albuterol sulfat ima molekulsku težinu od 576,71 i molekulsku formulu (C13Hdvadeset i jedanNE3)dva•HdvaTAKO4. Albuterol sulfat je bijeli ili gotovo bijeli prah, slobodno topiv u vodi i slabo topiv u alkoholu.

Svjetska zdravstvena organizacija preporučila naziv za albuterol bazu je salbutamol.





Albuterol sulfat inhalacijska otopina 0,083% ne zahtijeva razrjeđivanje prije primjene.

Svaki mL inhalacijske otopine albuterol sulfata (0,083%) sadrži 0,83 mg albuterola (kao 1 mg albuterol sulfata USP) u izotoničnoj, sterilnoj, vodenoj otopini koja sadrži natrijev klorid, dinatrijev edetat i natrijev citrat; klorovodična kiselina se koristi za podešavanje pH između 3 i 5. Otopina za inhaliranje albuterol sulfata (0,083%) ne sadrži sredstva za sulfitiranje.





Otopina za inhaliranje albuterol sulfata je bistra, bezbojna otopina.

Albuterol otopina za inhalaciju - klinička farmakologija

Glavno djelovanje beta-adrenergičkih lijekova je stimulacija adenil ciklaze, enzima koji katalizira stvaranje cikličkog-3’,5’-adenozin monofosfata (ciklički AMP) iz adenozin trifosfata (ATP). Tako nastali ciklički AMP posreduje u staničnim odgovorima.In vitrostudije iuživofarmakološke studije su pokazale da albuterol ima prednost na betadva-adrenergičkih receptora u usporedbi s izoproterenolom. Dok je priznato da betadva-adrenergički receptori su dominantni receptori u glatkim mišićima bronha, 10% do 50% beta-receptora u ljudskom srcu može biti betadva-receptori. Točna funkcija ovih receptora, međutim, još nije utvrđena. U većini kontroliranih kliničkih ispitivanja pokazalo se da albuterol ima veći učinak na respiratorni trakt u obliku opuštanja glatkih mišića bronha od izoproterenola u usporedivim dozama, a proizvodi manje kardiovaskularnih učinaka. Kontrolirane kliničke studije i druga klinička iskustva pokazala su da inhalirani albuterol, kao i drugi lijekovi beta-adrenergičkog agonista, može izazvati značajan kardiovaskularni učinak u nekih bolesnika, mjereno brzinom pulsa, krvnim tlakom, simptomima i/ili elektrokardiografskim promjenama.





Albuterol djeluje dulje od izoproterenola u većine pacijenata bilo kojim putem davanja jer nije supstrat za procese stanične apsorpcije za kateholamine niti za katehol-O-metil transferazu.

Studije u astmatičnih bolesnika pokazale su da se manje od 20% pojedinačne doze albuterola apsorbira nakon IPPB (isprekidano disanje s pozitivnim tlakom) ili primjene nebulizatora; preostala količina je prikupljena iz raspršivača i aparata i izdahnutog zraka. Većina apsorbirane doze pronađena je u urinu 24 sata nakon primjene lijeka. Nakon doze od 3 mg nebuliziranog albuterola, maksimalna razina albuterola u plazmi nakon 0,5 sata bila je 2,1 ng/mL (raspon od 1,4 do 3,2 ng/mL).





Postojao je značajan odgovor vezan za dozu u FEVjedan(volumen forsiranog izdisaja u jednoj sekundi) i vršni protok. Dokazano je da je nakon oralne primjene 4 mg albuterola poluvijek eliminacije bio pet do šest sati.

moja erekcija može postati samo tako teška

Studije na životinjama pokazuju da albuterol ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Nedavne studije na laboratorijskim životinjama (male svinje, glodavci i psi) zabilježile su pojavu srčanih aritmija i iznenadne smrti (s histološkim dokazima nekroze miokarda) kada su se beta-agonisti i metilksantini davali istodobno. Značaj ovih nalaza kada se primjenjuju na ljude trenutno je nepoznat.

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima većina pacijenata pokazala je početak poboljšanja plućne funkcije unutar 5 minuta, što je određeno FEV-omjedan. FEVjedanmjerenja su također pokazala da se maksimalno prosječno poboljšanje plućne funkcije obično događa približno 1 sat nakon inhalacije 2,5 mg albuterola kompresorom-nebulizatorom, te je ostalo blizu vrhunca tijekom 2 sata. Klinički značajno poboljšanje plućne funkcije (definirano kao održavanje 15% ili više povećanja FEV-ajedaniznad početne vrijednosti) nastavio se 3 do 4 sata u većine bolesnika, a u nekih bolesnika nastavio se i do 6 sati.

U studijama ponavljajućih doza dokazana je kontinuirana učinkovitost tijekom tromjesečnog razdoblja liječenja u nekih bolesnika.

Objavljena izvješća o ispitivanjima u djece s astmom u dobi od 3 godine ili više pokazala su značajno poboljšanje bilo kojeg od FEV-ajedanili PEFR unutar 2 do 20 minuta nakon pojedinačne doze otopine za inhalaciju albuterola. Povećanje osnovnog FEV-a od 15% ili višejedanprimijećeno je u djece u dobi od 5 do 11 godina do 6 sati nakon liječenja dozama od 0,10 mg/kg ili većim Albuterolom za inhalaciju. Pojedinačne doze od 3, 4 ili 10 mg dovele su do poboljšanja početne vrijednosti PER koje je bilo usporedivo po opsegu i trajanju s dozom od 2 mg, ali doze veće od 3 mg bile su povezane s povećanjem otkucaja srca za više od 10%.

Indikacije i uporaba otopine za inhalaciju albuterola

Otopina za inhaliranje albuterol sulfata indicirana je za ublažavanje bronhospazma u bolesnika u dobi od 2 godine i starijih s reverzibilnom opstruktivnom bolešću dišnih putova i akutnim napadima bronhospazma.

Kontraindikacije

Otopina za inhaliranje albuterol sulfata kontraindicirana je u bolesnika s anamnezom preosjetljivosti na bilo koju od njegovih komponenti.

Upozorenja

Kao i kod drugih inhalacijskih beta-adrenergičkih agonista, otopina za inhaliranje albuterol sulfata može izazvati paradoksalan bronhospazam, koji može biti opasan po život. Ako se to dogodi, lijek treba odmah prekinuti i uvesti alternativnu terapiju.

Prijavljeni su smrtni slučajevi povezani s prekomjernom upotrebom inhalacijskih simpatomimetika i kućnom uporabom raspršivača. Stoga je bitno da liječnik pouči pacijenta o potrebi daljnje procjene, ako se njegova/njezina astma pogorša. U pojedinačnih pacijenata, bilo koja betadva-adrenergički agonist, uključujući otopinu albuterola za inhalaciju, može imati klinički značajan srčani učinak.

Neposredne reakcije preosjetljivosti mogu se pojaviti nakon primjene albuterola, što pokazuju rijetki slučajevi urtikarije, angioedema, osipa, bronhospazma i orofaringealnog edema.

Mjere opreza

Općenito

Albuterol, kao i sve simpatomimetičke amine, treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim poremećajima, osobito koronarnom insuficijencijom, srčanim aritmijama i hipertenzijom, u bolesnika s konvulzivnim poremećajima, hipertireozom ili šećernom bolešću te u bolesnika koji neuobičajeno reagiraju na sympathamies.

Zabilježeno je da velike doze intravenoznog albuterola pogoršavaju već postojeći dijabetes melitus i ketoacidozu. Kao i kod drugih beta-agonista, inhalirani i intravenski albuterol može izazvati značajnu hipokalemiju u nekih bolesnika, vjerojatno unutarstaničnim ranžiranjem, što može izazvati štetne kardiovaskularne učinke. Smanjenje je obično prolazno i ​​ne zahtijeva suplementaciju.

Ponovljeno doziranje s 0,15 mg/kg otopine za inhaliranje albuterola u djece u dobi od 5 do 17 godina koja su u početku imala normokalemiju povezano je s asimptomatskim padom od 20% do 25% razine kalija u serumu.

možete li dobiti prištiće na penisu

Informacije za pacijente

Djelovanje inhalacijske otopine albuterol sulfata može trajati do šest sati, te se stoga ne smije koristiti češće od preporučene. Nemojte povećavati dozu ili učestalost uzimanja lijekova bez liječničke konzultacije. Ako se simptomi pogoršaju, potrebno je odmah potražiti liječničku pomoć. Tijekom uzimanja inhalacijske otopine albuterol sulfata, drugi lijekovi protiv astme ne smiju se koristiti osim ako nisu propisani.

Kompatibilnost s lijekovima (fizička i kemijska), djelotvornost i sigurnost otopine za inhalaciju albuterola kada se pomiješa s drugim lijekovima u raspršivaču nisu utvrđene.

Vidi ilustrirano'Pacijentove upute za uporabu.'

Interakcije s lijekovima

Drugi simpatomimetički aerosolni bronhodilatatori ili epinefrin ne smiju se koristiti istodobno s albuterolom.

Albuterol treba davati s krajnjim oprezom bolesnicima koji se liječe inhibitorima monoaminooksidaze ili tricikličkim antidepresivima, budući da se djelovanje albuterola na krvožilni sustav može pojačati.

Blokatori beta-receptora i albuterol inhibiraju jedni druge.

Karcinogeneza, mutageneza i oštećenje plodnosti

Albuterol sulfat izazvao je značajno povećanje incidencije benignih leiomioma mezovarija ovisno o dozi u dvogodišnjem ispitivanju na štakorima, pri oralnim dozama od 2, 10 i 50 mg/kg, što odgovara 10, 50 i 250 puta, odnosno maksimalna doza raspršivanja za čovjeka od 50 kg. U drugoj studiji, ovaj učinak je blokiran istodobnom primjenom propranolola. Relevantnost ovih nalaza za ljude nije poznata. 18-mjesečna studija na miševima i cjeloživotna studija na hrčcima nisu otkrila nikakve dokaze tumorigenosti. Studije s albuterolom nisu otkrile dokaze o mutagenezi. Studije reprodukcije na štakorima nisu otkrile znakove smanjene plodnosti.

Trudnoća

Teratogeni učinci

Trudnoća kategorija C

Pokazalo se da je albuterol teratogen kod miševa kada se daje supkutano u dozama koje odgovaraju 1,25 puta većoj dozi za raspršivanje kod ljudi (na temelju čovjeka od 50 kg). Ne postoje adekvatne i dobro kontrolirane studije na trudnicama. Albuterol se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist opravdava mogući rizik za fetus. Reprodukcija na CD-1 miševima s albuterolom (0,025, 0,25 i 2,5 mg/kg supkutano, što odgovara 0,125, 1,25 i 12,5 puta maksimalnoj ljudskoj dozi za raspršivanje, respektivno) pokazala je stvaranje rascjepa nepca u 5 od 111 (4,5%) (4,5%). fetusa na 0,25 mg/kg i u 10 od 108 (9,3%) fetusa na 2,5 mg/kg. Niti jedan nije primijećen pri 0,025 mg/kg. Rascjep nepca također se pojavio u 22 od 72 (30,5%) fetusa liječenih s 2,5 mg/kg izoproterenola (pozitivna kontrola). Studija reprodukcije na nizozemskim zečevima Stride otkrila je kranioshizu u 7 od 19 (37%) fetusa pri dozi od 50 mg/kg, što odgovara 250 puta većoj dozi za raspršivanje za čovjeka od 50 kg.

Tijekom svjetskog marketinškog iskustva, različite kongenitalne anomalije, uključujući rascjep nepca i defekte udova, rijetko su prijavljene u potomaka pacijenata liječenih albuterolom. Neke su majke tijekom trudnoće uzimale više lijekova. Ne može se uočiti dosljedan obrazac defekata, a nije utvrđena povezanost između uporabe albuterola i kongenitalnih anomalija.

Rad i dostava

U nekim se izvješćima pokazalo da oralni albuterol odgađa prijevremeni porod. Trenutno ne postoje dobro kontrolirane studije koje pokazuju da će zaustaviti prijevremeni porod ili spriječiti trudove na terminu. Stoga je potrebna oprezna primjena otopine za inhalaciju albuterol sulfata u trudnica kada se daje za ublažavanje bronhospazma kako bi se izbjeglo ometanje kontraktilnosti maternice.

Dojilje

Nije poznato izlučuje li se ovaj lijek u majčino mlijeko. Zbog potencijalne tumorigenosti albuterola prikazane u nekim studijama na životinjama, treba donijeti odluku o prekidu dojenja ili o prekidu uzimanja lijeka, uzimajući u obzir važnost lijeka za majku.

Pedijatrijska uporaba

Sigurnost i učinkovitost otopine za inhaliranje albuterol sulfata utvrđene su u djece u dobi od 2 godine ili starije. Korištenje otopine za inhaliranje albuterol sulfata u ovim dobnim skupinama potkrijepljeno je dokazima iz adekvatnih i dobro kontroliranih studija inhalacijske otopine albuterol sulfata u odraslih; vjerojatnost da su tijek bolesti, patofiziologija i učinak lijeka u pedijatrijskih i odraslih pacijenata bitno slični; i objavljena izvješća o ispitivanjima u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 3 godine ili starijih. Preporučena doza za pedijatrijsku populaciju temelji se na tri objavljene studije usporedbe doza učinkovitosti i sigurnosti u djece u dobi od 5 do 17 godina te na sigurnosnom profilu i u odraslih i pedijatrijskih bolesnika pri dozama jednakim ili višim od preporučenih doza. Sigurnost i učinkovitost inhalacijske otopine albuterol sulfata u djece mlađe od 2 godine nisu utvrđene.

Nuspojave

Iskustvo kliničkog ispitivanja

Rezultati kliničkih ispitivanja inhalacijske otopine albuterol sulfata na 135 pacijenata pokazali su sljedeće nuspojave za koje se smatralo da su vjerojatno ili moguće povezane s lijekom:

Središnji živčani sustav:tremor (20%), vrtoglavica (7%), nervoza (4%), glavobolja (3%), nesanica (1%).

Gastrointestinalni:mučnina (4%), dispepsija (1%).

Uho, nos i grlo:faringitis (<1%), nasal congestion (1%).

Kardio-vaskularni:tahikardija (1%), hipertenzija (1%).

Respiratorno:bronhospazam (8%), kašalj (4%), bronhitis (4%), piskanje (1%).

U ovim studijama nisu utvrđene klinički značajne laboratorijske abnormalnosti povezane s primjenom otopine albuterol sulfata inhalacijom.

U usporedbi nuspojava prijavljenih za bolesnike liječene inhalacijskom otopinom albuterol sulfata s onima u bolesnika liječenih izoproterenolom tijekom kliničkih ispitivanja od tri mjeseca, prijavljene su sljedeće umjerene do teške reakcije, kako su ocijenili istraživači. Ova tablica ne uključuje blage reakcije.

*
Nalaz da nema aritmija i palpitacije nakon primjene albuterola u ovoj kliničkoj studiji ne treba tumačiti kao naznaku da se ti štetni učinci ne mogu pojaviti nakon primjene inhaliranog albuterola.
U većini slučajeva bronhospazma, ovaj se izraz općenito koristio za opisivanje pogoršanja osnovne plućne bolesti.
Postotak učestalosti umjerenih do teških nuspojava
Reakcija
albuterol
N=65
izoproterenol
N=65
Središnji živčani sustav


Tremor
10,7%
13,8%
Glavobolja
3,1%
1,5%
Nesanica
3,1%
1,5%
Kardio-vaskularni


Hipertenzija
3,1%
3,1%
Aritmije
0%
3%
* Lupanje srca
0%
22%
Dišni


Bronhospazam
15,4%
18%
Kašalj
3,1%
5%
Bronhitis
1,5%
5%
Krkljati
1,5%
1,5%
Povećanje sputuma
1,5%
1,5%
dispneja
1,5%
1,5%
Gastrointestinalni


Mučnina
3,1%
0%
Dispepsija
1,5%
0%
Sustavno


Slabost
1,5%
0%


Postmarketinško iskustvo

koliko je potrebno lecitinu za povećanje ejakulata

Nakon primjene inhalacijske otopine albuterol sulfata prijavljeni su slučajevi urtikarije, angioedema, osipa, bronhospazma, promuklosti, orofaringealnog edema, aritmija (uključujući fibrilacije atrija, supraventrikularne tahikardije, ekstrasistole) i metaboličke acidoze. Budući da se ove reakcije dobrovoljno prijavljuju iz populacije nesigurne veličine, nije uvijek moguće pouzdano procijeniti njihovu učestalost ili utvrditi uzročnu vezu s izloženošću lijekovima.

Predoziranje

Manifestacije predoziranja mogu uključivati ​​napadaje, anginozne bolove, hipertenziju, hipokalemiju, tahikardiju s brzinom do 200 otkucaja/min i preuveličavanje farmakoloških učinaka navedenih uNEŽELJENE REAKCIJE. U izoliranim slučajevima u djece od 2 do 12 godina opažena je tahikardija s brzinom >200 otkucaja/min.

Usmeni LDpedesetkod štakora i miševa bila je veća od 2000 mg/kg. Inhalacijski LDpedesetnije moglo odrediti.

Nema dovoljno dokaza da bi se utvrdilo je li dijaliza korisna za predoziranje otopine za inhalaciju albuterola.

Albuterol otopina za inhalaciju Doziranje i primjena

Odrasli i djeca od 2 do 12 godina

Uobičajena doza za odrasle i djecu od najmanje 15 kg je 2,5 mg albuterola (jedna bočica) koja se daje tri do četiri puta dnevno nebulizacijom. Djeca vaganje<15 kg who require <2.5 mg/dose (i.e., less than a full vial) should use Albuterol Inhalation Solution, 0.5% instead of Albuterol Inhalation Solution, 0.083%. More frequent administration or higher doses are not recommended. To administer 2.5 mg of albuterol, administer the entire contents of one sterile unit dose vial (3 mL of 0.083% inhalation solution) by nebulization. The flow rate is regulated to suit the particular nebulizer so that Albuterol Inhalation Solution will be delivered over approximately 5 to 15 minutes.

Primjena otopine za inhalaciju albuterol sulfata može se nastaviti prema medicinskim indikacijama za kontrolu ponavljajućih napadaja bronhospazma. Tijekom tog vremena većina pacijenata dobiva optimalnu korist od redovite uporabe otopine za inhalaciju.

Ako prethodno učinkovit režim doziranja ne pruži uobičajeno olakšanje, treba odmah potražiti liječnički savjet, jer je to često znak ozbiljnog pogoršanja astme što bi zahtijevalo ponovnu procjenu terapije.

Kako se isporučuje otopina za inhalaciju albuterola

Plastična bočica s jediničnom dozom koja sadrži otopinu za inhaliranje albuterol sulfata 0,083%, 2,5 mg/3 mL* (*potentnost izražena kao albuterol). Ekvivalentno 0,5 mL albuterola (kao sulfat) 0,5% (2,5 mg albuterola) razrijeđenog u 3 mL. Isporučuje se u kartonskim kutijama kako je navedeno u nastavku.

NDC 47335-703-49 kutija od 25 bočica (5 bočica po vrećici od folije)

NDC 47335-703-52 karton od 30 bočica (5 bočica po vrećici od folije)

NDC 47335-703-54 karton od 60 bočica (5 bočica po vrećici od folije)

Skladištenje

povećava protok krvi u penis

ZAŠTITI OD SVJETLA. Čuvati u vrećici do vremena upotrebe. Čuvati na 20° do 25°C (68° do 77°F); izleti dopušteni između 15° i 30°C (59° i 86°F) [vidi USP kontroliranu sobnu temperaturu].

Upute za uporabu za pacijenta

Albuterol (al-BUE-ter-ol) sulfatna otopina za inhalaciju 0,083%*

(*Potencija izražena kao albuterol)

Napomena: Ovo je bočica s jediničnom dozom. Nije potrebno razrjeđivanje.

Prije uporabe pažljivo pročitajte kompletne upute.

1. Izvadite bočicu iz vrećice od folije.

2. Potpuno odvrnite poklopac s bočice i istisnite sadržaj u spremnik nebulizatora (slika 1).

3. Spojite spremnik nebulizatora na nastavak za usta ili masku za lice (slika 2).

4. Spojite nebulizator na kompresor.

5. Sjednite u udoban, uspravan položaj; stavite nastavak za usta u usta (slika 3) (ili stavite masku za lice); i uključite kompresor.

6.Dišite što mirnije, duboko i ravnomjernošto je više moguće dok se u komori nebulizatora više ne stvara magla (oko 5 do 15 minuta). U ovom trenutku tretman je gotov.

7. Očistite nebulizator (pogledajte upute proizvođača).

Napomena: Koristite samo prema uputama vašeg liječnika. Ne preporučuju se češća primjena ili veće doze.

Čuvajte otopinu za inhalaciju albuterol sulfata 0,083% na 20° do 25°C (68° do 77°F); izleti dopušteni između 15° do 30°C (59° do 86°F). Čuvati u vrećici do vremena upotrebe.

DODATNE UPUTE:_____________________

Distribuira:
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512

Proizveo:
Sun Pharmaceutical MedicareOgraničeno
Baška Ujeti cesta, Ujeti
Halol-389350, Gujarat, Indija

PHPI0032

ISS. 06/2021

NALJEPNICA PAKETA.GLAVNA PLOČA ZA IZLAGANJE - Karton

NDC 47335-703-54
Albuterol sulfat otopina za inhalaciju, 0,083%*
2,5 mg*/3 mL
*Potencija izražena kao albuterol
Samo za inhalaciju
Nije za injekcije
Odgovara 0,5 mL albuterol sulfata 0,5%* razrijeđenog u 3 mL normalne fiziološke otopine
Samo Rx
60 X 3 mL sterilne bočice s jediničnom dozom
(5 bočica s jediničnom dozom po vrećici, 12 vrećica po kutiji)
PAŽNJA FARMACEUTKA: Molimo Vas da se odvojite od Uputa za uporabu pacijenata koje su priložene zasebno.


ALBUTEROL SULFAT
otopina albuterol sulfata
Informacije o Proizvodu
Vrsta proizvoda OZNAKA LIJEKOVA ZA LIJEK NA RECEPTU Šifra artikla (izvor) NDC: 47335-703
Put uprave DIŠNI (UDIS) Raspored DEA
Aktivni sastojak/aktivni dio
Naziv sastojka Osnova snage Snaga
ALBUTEROL SULFAT (ALBUTEROL) ALBUTEROL 0,83 mg u 1 ml
Neaktivni sastojci
Naziv sastojka Snaga
NATRIJEV KLORID
EDATE DINATRIJ
NATRIJ CITRAT, NESPODAN OBLIK
KLOROVODIČNA KISELINA
VODA
Ambalaža
# Šifra artikla Opis paketa
jedan NDC: 47335-703-49 5 VREĆICA u 1 KARTONU
jedan 5 BOČICA u 1 VREĆICI
jedan 3 mL u 1 bočici
dva NDC: 47335-703-52 6 VREĆICA u 1 KARTONU
dva 5 BOČICA u 1 VREĆICI
dva 3 mL u 1 bočici
3 NDC: 47335-703-54 12 VREĆICA u 1 KARTONU
3 5 BOČICA u 1 VREĆICI
3 3 mL u 1 bočici
Marketinške informacije
Marketinška kategorija Broj prijave ili citat monografije Datum početka marketinga Datum završetka marketinga
VAS ANDA207857 11.06.2021
Označivač -Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (146974886)
Osnivanje
Ime Adresa ID/FEI Operacije
Sun Pharmaceutical Medicare Limited 725420835 ANALIZA(47335-703), PROIZVODNJA(47335-703)
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.