meflokin

Generički naziv: Meflokin hidroklorid
Oblik doziranja: tableta
Klasa lijeka: Antimalarijski kinolini

Medicinski pregledanod Drugs.com. Posljednje ažuriranje 21. rujna 2020.

Meflokin hidroklorid TABLETE





Samo Rx

mogu li produžiti penis?

Rev. 09/16



Na ovoj stranici
Proširiti Upozorenje

Meflokin može uzrokovati neuropsihijatrijske nuspojave koje mogu potrajati nakon prestanka primjene Mefloquina. Meflokin se ne smije propisivati ​​za profilaksu u bolesnika s većim psihijatrijskim poremećajima. Tijekom profilaktičke primjene, ako se jave psihijatrijski ili neurološki simptomi, lijek treba prekinuti i zamijeniti ga drugim lijekom (vidjeti UPOZORENJA ).

Opis meflokina

Meflokin hidroklorid tablete, USP su antimalarijsko sredstvo dostupno kao tablete od 250 mg meflokin hidroklorida (ekvivalentno 228,0 mg slobodne baze) za oralnu primjenu.



Meflokin hidroklorid je derivat 4-kinolinmetanola sa specifičnim kemijskim nazivom (R*, S*)-(±)-α-2-piperidinil-2,8-bis(trifluorometil)-4-kinolinmetanol hidroklorid. To je 2-aril supstituirani kemijski strukturni analog kinina. Lijek je bijeli do gotovo bijeli kristalni spoj, slabo topiv u vodi.

Meflokin hidroklorid ima izračunatu molekularnu težinu od 414,78 i sljedeću strukturnu formulu:



Svaka tableta, za oralnu primjenu, sadrži 250 mg meflokin hidroklorida i sljedeće neaktivne sastojke: koloidni silicij dioksid, kukuruzni škrob, krospovidon, laktoza monohidrat, laktoza osušena raspršivanjem, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80, poliklindovin, polisorbat 80.



Meflokin - klinička farmakologija

Farmakokinetika

Apsorpcija:

Apsolutna oralna bioraspoloživost meflokina nije određena jer intravenska formulacija nije dostupna. Bioraspoloživost formiranja tablete u usporedbi s oralnom otopinom bila je preko 85%. Prisutnost hrane značajno povećava brzinu i opseg apsorpcije, što dovodi do oko 40% povećanja bioraspoloživosti. U zdravih dobrovoljaca, koncentracije u plazmi dostižu vrhunac 6 do 24 sata (medijan, oko 17 sati) nakon jedne doze meflokina. U sličnoj skupini dobrovoljaca, maksimalne koncentracije u plazmi u mcg/L su otprilike jednake dozi u miligramima (na primjer, pojedinačna doza od 1000 mg proizvodi maksimalnu koncentraciju od oko 1000 mcg/L). U zdravih dobrovoljaca, doza od 250 mg jednom tjedno proizvodi maksimalne koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže od 1000 do 2000 mcg/L, koje se postižu nakon 7 do 10 tjedana.

Distribucija:

U zdravih odraslih osoba, prividni volumen distribucije je približno 20 L/kg, što ukazuje na ekstenzivnu distribuciju u tkivu. Meflokin se može nakupljati u parazitiranim eritrocitima. Eksperimenti provedeni in vitro s ljudskom krvlju korištenjem koncentracija između 50 i 1000 mg/mL pokazali su relativno konstantan omjer koncentracije eritrocita i plazme od oko 2 do 1. Utvrđeno je da je ravnoteža postignuta za manje od 30 minuta reverzibilna. Vezanje na proteine ​​je oko 98%.

Meflokin prolazi kroz placentu. Čini se da je izlučivanje u majčino mlijeko minimalno (vidi MJERE OPREZA: Dojilje ).

Metabolizam:

Meflokin se opsežno metabolizira u jetri putem sustava citokroma P450.In vitroiuživostudije su snažno sugerirale da je CYP3A4 glavna uključena izoforma.

Kod ljudi su identificirana dva metabolita meflokina. Glavni metabolit, 2,8-bis-trifluorometil-4-kinolin karboksilna kiselina, nije aktivan u Plasmodium falciparum. U studiji na zdravim dobrovoljcima, metabolit karboksilne kiseline pojavio se u plazmi 2 do 4 sata nakon jedne oralne doze. Maksimalne koncentracije metabolita u plazmi, koje su bile oko 50% veće od onih meflokina, postignute su nakon 2 tjedna. Nakon toga, razine glavnog metabolita i meflokina u plazmi su se smanjile sličnom brzinom. Područje ispod krivulje koncentracije u plazmi-vrijeme (AUC) glavnog metabolita bilo je 3 do 5 puta veće od one izvornog lijeka. Drugi metabolit, alkohol, bio je prisutan samo u malim količinama.

Eliminacija:

U nekoliko studija na zdravim odraslim osobama, prosječni poluvijek eliminacije meflokina varirao je između 2 i 4 tjedna, s prosjekom od oko 3 tjedna. Ukupni klirens, koji je u osnovi jetreni, je reda 30 mL/min. Postoje dokazi da se meflokin izlučuje uglavnom putem žuči i izmetom. U dobrovoljaca izlučivanje nepromijenjenog meflokina i njegovog glavnog metabolita u stanju dinamičke ravnoteže činilo je oko 9% odnosno 4% doze u dobrovoljaca. Koncentracije drugih metabolita nisu se mogle izmjeriti u urinu.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Djeca i starije osobe:U farmakokinetici meflokina nisu uočene nikakve relevantne promjene vezane za dob. Stoga je doza za djecu ekstrapolirana iz preporučene doze za odrasle.

Nisu provedena farmakokinetička ispitivanja u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom budući da se samo mali dio lijeka eliminira putem bubrega. Meflokin i njegov glavni metabolit ne uklanjaju se značajno hemodijalizom. Nisu indicirane posebne kemoprofilaktičke prilagodbe doze za bolesnike na dijalizi kako bi se postigle koncentracije u plazmi slične onima u zdravih osoba.

Iako se klirens meflokina može povećati u kasnoj trudnoći, općenito, trudnoća nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku meflokina.

Farmakokinetika meflokina može biti promijenjena u akutnoj malariji.

Uočene su farmakokinetičke razlike između različitih etničkih populacija. U praksi, međutim, oni su od manjeg značaja u usporedbi s imunološkim statusom domaćina i osjetljivošću parazita.

Tijekom dugotrajne profilakse (>2 godine), najniže koncentracije i poluvijek eliminacije meflokina bili su slični onima dobivenima u istoj populaciji nakon 6 mjeseci uzimanja lijeka, kada su dostigli stanje dinamičke ravnoteže.

In vitro i in vivo studije nisu pokazale hemolizu povezanu s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (vidjeti TOKSIKOLOGIJA ŽIVOTINJA ).

Mikrobiologija

Mehanizam djelovanja: Meflokin je antimalarijski agens koji djeluje kao šizonticid u krvi. Njegov točan mehanizam djelovanja nije poznat.

Aktivnost In vitro i Uživo: Meflokin je aktivan protiv eritrocitnih stadija Plasmodium vrsta (vidi INDIKACIJE I UPORABA ). Međutim, lijek nema učinka na egzoeritrocitne (hepatične) faze parazita. Meflokin je učinkovit protiv parazita malarije otpornih na klorokin (vidi INDIKACIJE I UPORABA ).

Otpornost na lijekove: Sojevi P. falciparum sa smanjenom osjetljivošću na meflokin mogu se odabrati in vitro ili in vivo. Rezistencija P. falciparum na meflokin zabilježena je u područjima rezistencije na više lijekova u jugoistočnoj Aziji. Povećana incidencija otpornosti zabilježena je i u drugim dijelovima svijeta.

Križni otpor:Unakrsna rezistencija između meflokina i halofantrina i unakrsna rezistencija između meflokina i kinina uočena je u nekim regijama.

Indikacije i upotreba meflokina

Liječenje akutnih infekcija malarije:Meflokin hidroklorid tablete indicirane su za liječenje blage do umjerene akutne malarije uzrokovane sojevima P. falciparum osjetljivim na meflokin (i sojevi osjetljivi i rezistentni na klorokin) ili Plasmodium vivax. Nema dovoljno kliničkih podataka da bi se dokumentirao učinak meflokina na malariju uzrokovanu P. ovale ili P. malariae.

Bilješka:Bolesnici s akutnom malarijom P. vivax, liječeni meflokvinom, izloženi su velikom riziku od recidiva jer meflokin ne eliminira egzoeritrocitne parazite (hepatična faza). Kako bi se izbjegao recidiv, nakon početnog liječenja akutne infekcije meflokinom, bolesnike treba naknadno liječiti derivatom 8-aminokinolina (npr. primakinom).

Prevencija malarije:Tablete meflokin hidroklorida indicirane su za profilaksu infekcija malarije P. falciparum i P. vivax, uključujući profilaksu sojeva P. falciparum otpornih na klorokin.

Kontraindikacije

Primjena tableta meflokin hidroklorida je kontraindicirana u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na meflokin ili srodne spojeve (npr. kinin i kinidin) ili na bilo koju pomoćnu tvar sadržanu u formulaciji. Meflokin se ne smije propisivati ​​za profilaksu u bolesnika s aktivnom depresijom, nedavnom depresijom, generaliziranim anksioznim poremećajem, psihozom, shizofrenijom ili drugim velikim psihijatrijskim poremećajima, ili s anamnezom konvulzija.

Upozorenja

U slučaju po život opasnih, ozbiljnih ili velikih infekcija malarijom zbog P. falciparum, bolesnike treba liječiti intravenskim antimalarijskim lijekom. Nakon dovršetkacija intravenskog liječenja, meflokin se može dati za završetak tijeka terapije.

Produljenje QTc intervala i interakcije s lijekovima

Halofantrin se ne smije primjenjivati ​​s meflokvinom niti unutar 15 tjedana od posljednje doze meflokina zbog rizika od potencijalno smrtonosnog produljenja QTc intervala (vidjeti KLINIČKA FARMAKOLOGIJA: Farmakokinetika: Eliminacija ).

Ketokonazol se ne smije primjenjivati ​​s meflokvinom niti unutar 15 tjedana od posljednje doze meflokina zbog rizika od potencijalno smrtonosnog produljenja QTc intervala. Ketokonazol povećava koncentraciju u plazmi i poluvijek eliminacije meflokina nakon istodobne primjene (vidjeti KLINIČKA FARMAKOLOGIJA: Farmakokinetika: Eliminacija i MJERE OPREZA: Interakcije s lijekovima ).

Istodobna primjena meflokina i kinina ili kinidina može uzrokovati elektrokardiografske abnormalnosti.

Psihijatrijske i neurološke nuspojave

Meflokin može uzrokovati neuropsihijatrijske nuspojave u odraslih i djece. Neuropsihijatrijske simptome može biti teško identificirati u djece. Stoga je potreban oprez kako bi se pratila pojava ovih simptoma, osobito kod neverbalne djece.

Psihijatrijske nuspojave

Psihijatrijski simptomi u rasponu od tjeskobe, paranoje i depresije do halucinacija i psihotičnog ponašanja mogu se pojaviti uz primjenu meflokina. Simptomi se mogu javiti rano tijekom primjene meflokina. U nekim slučajevima zabilježeno je da ovi simptomi traju mjesecima ili godinama nakon prestanka primjene Mefloquina. Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i samoubojstava. Meflokin se ne smije propisivati ​​za profilaksu u bolesnika s aktivnom depresijom, generaliziranim anksioznim poremećajem, psihozom ili shizofrenijom ili drugim velikim psihijatrijskim poremećajima. Meflokin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s prethodnom anamnezom depresije.

Tijekom profilaktičke primjene, pojava psihijatrijskih simptoma kao što su akutna anksioznost, depresija, nemir ili zbunjenost ukazuje na rizik od ozbiljnijih psihijatrijskih poremećaja ili neuroloških nuspojava. U tim slučajevima, lijek treba prekinuti i dati alternativni lijek.

Neurološke nuspojave

Prijavljeni su neurološki simptomi kao što su vrtoglavica ili vrtoglavica, tinitus i gubitak ravnoteže. Ove nuspojave mogu se pojaviti tijekom primjene Mefloquina, a u nekim slučajevima prijavljeno je da traju mjesecima ili godinama nakon prestanka primjene Mefloquina. Prijavljeno je da su vrtoglavica ili vrtoglavica, tinitus i gubitak ravnoteže u nekim slučajevima trajni. Tijekom profilaktičke primjene, ako se jave neurološki simptomi, lijek treba prekinuti i zamijeniti alternativnim lijekom. Treba biti oprezan u pogledu aktivnosti koje zahtijevaju budnost i finu motoričku koordinaciju, kao što su vožnja, upravljanje zrakoplovom, upravljanje strojevima i ronjenje u dubokom moru, dok simptomi traju.

Meflokin može povećati rizik od konvulzija u bolesnika s epilepsijom. Lijek se stoga smije propisivati ​​samo za kurativno liječenje kod takvih bolesnika i samo ako za njegovu primjenu postoje uvjerljivi medicinski razlozi (vidjeti MJERE OPREZA: Interakcije s lijekovima ).

Istodobna primjena meflokina i kinina ili klorokina može povećati rizik od konvulzija.

Očni efekti

Tijekom liječenja meflokinom prijavljeni su očni poremećaji, uključujući ali ne ograničavajući se na optičku neuropatiju i poremećaje mrežnice. Svakog bolesnika s vizualnim simptomima potrebno je uputiti liječniku i oftalmologu jer određena stanja (kao što su poremećaji mrežnice ili optička neuropatija) mogu zahtijevati prekid liječenja meflokinom (vidjeti MJERE OPREZA , TOKSIKOLOGIJA ŽIVOTINJA ).

Mjere opreza

Reakcije preosjetljivosti

Prijavljene su reakcije preosjetljivosti pri primjeni meflokina.

Primjena u bolesnika s oštećenjem jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, eliminacija meflokina može biti produljena, što dovodi do viših razina u plazmi i većeg rizika od nuspojava.

Dugotrajno korištenje

Ovaj lijek se primjenjuje dulje od jedne godine. Ako se lijek primjenjuje dulje vrijeme, potrebno je provoditi periodične procjene uključujući testove funkcije jetre i procjene neuropsihijatrijskih učinaka (vidjeti UPOZORENJA i NEŽELJENE REAKCIJE: Postmarketing ). Preporučuju se povremeni oftalmološki pregledi (vidi UPOZORENJA ).

Srčani učinci

Parenteralne studije na životinjama pokazuju da meflokin, depresant miokarda, posjeduje 20% antifibrilacijskog djelovanja kinidina i proizvodi 50% povećanja PR intervala zabilježenog kod kinina. Učinak meflokina na ugroženi kardiovaskularni sustav nije procijenjen. Međutim, tijekom primjene meflokina prijavljene su prolazne i klinički tihe promjene EKG-a; promjene su uključivale sinusnu bradikardiju, sinusnu aritmiju, AV blok prvog stupnja, produljenje QTc intervala i abnormalne T valove (vidjeti također kardiovaskularne učinke pod MJERE OPREZA: Interakcije s lijekovima i NEŽELJENE REAKCIJE ). Prednosti terapije meflokinom treba odvagnuti u odnosu na mogućnost nuspojava u bolesnika sa srčanom bolešću.

Otpornost na lijekove i unakrsna rezistencija

Pojavljuju se geografski obrasci rezistencije na lijekove P. falciparum i preferirani izbor profilakse malarije može se razlikovati od jednog područja do drugog. Na primjer, otpor odP. falciparumna meflokin je zabilježen, uglavnom u područjima rezistencije na više lijekova u jugoistočnoj Aziji. Unakrsna rezistencija između meflokina i halofantrina i unakrsna rezistencija između meflokina i kinina uočena je u nekim regijama.

Agranulocitoza i aplastična anemija

Zabilježeni su slučajevi agranulocitoze i aplastične anemije (vidjeti NEŽELJENE REAKCIJE ).

Laboratorijski testovi

Tijekom produljene profilakse potrebno je provoditi povremenu procjenu funkcije jetre.

Informacije za pacijente

Vodič za lijekove: Prema zakonu, Vodič za lijekove za meflokin se isporučuje pacijentima kada se meflokin izdaje. Informacijski novčanik također se isporučuje pacijentima kada se izda Mefloquine. Bolesnike treba uputiti da pročitaju Vodič za lijekove kada primaju Mefloquine i da sa sobom nose karticu novčanika s informacijama kada uzimaju Mefloquine. Cjeloviti tekst Vodiča za lijekove i informativne kartice novčanika ponovno je tiskan na kraju ovog dokumenta.

Bolesnike treba savjetovati:

  • da malarija može biti infekcija opasna po život;
  • da se tablete meflokin hidroklorida propisuju kako bi se spriječila ili liječila ova ozbiljna infekcija;
  • da neki pacijenti ne mogu uzimati ovaj lijek zbog nuspojava, uključujući vrtoglavicu ili vrtoglavicu i gubitak ravnoteže, te će možda biti potrebno promijeniti lijekove. U nekih bolesnika zabilježeno je da se ovi simptomi mogu nastaviti mjesecima ili godinama nakon prestanka uzimanja lijeka i da u nekim slučajevima mogu biti trajni;
  • da se može javiti nesanica
  • da kada se koristi kao profilaksa, prvu dozu tableta meflokin hidroklorida treba uzeti tjedan dana prije dolaska u endemsko područje;
  • da ako pacijenti iskuse psihijatrijske nuspojave kao što su akutna anksioznost, depresija, nemir ili zbunjenost, ili suicidalne ideje, lijek treba prekinuti i zamijeniti alternativnim lijekom;
  • da nijedan kemoprofilaktički režim nije 100% učinkovit, a zaštitna odjeća, repelenti za insekte i mreže za krevet važne su komponente profilakse malarije;
  • da potraže liječničku pomoć u slučaju bilo kakve grozničave bolesti koja se pojavi nakon povratka iz područja malarije i da obavijesti svog liječnika da su možda bili izloženi malariji.

Interakcije s lijekovima

Interakcije između lijekova i meflokina nisu detaljno istražene. Postoji jedno izvješće o kardiopulmonalnom zastoju, s potpunim oporavkom, u bolesnika koji je uzimao beta blokator (propranolol) (vidi MJERE OPREZA: Učinci na srce ). Učinci meflokina na ugroženi kardiovaskularni sustav nisu procijenjeni. Prednosti terapije meflokinom treba odvagnuti u odnosu na mogućnost nuspojava u bolesnika sa srčanom bolešću.

Halofantrin

Halofantrin se ne smije primjenjivati ​​s meflokvinom niti unutar 15 tjedana od posljednje doze meflokina zbog rizika od potencijalno smrtonosnog produljenja QTc intervala (vidjeti UPOZORENJA ).

Ostali lijekovi protiv malarije

Istodobna primjena meflokina i drugih srodnih antimalarijskih spojeva (npr. kinina, kinidina i klorokina) može uzrokovati elektrokardiografske abnormalnosti i povećati rizik od konvulzija (vidjeti UPOZORENJA ). Ako se ovi lijekovi trebaju koristiti u početnom liječenju teške malarije, primjenu Mefloquina treba odgoditi najmanje 12 sati nakon zadnje doze. Klinički značajno produljenje QTc intervala nije pronađeno samo kod meflokina.

Ketokonazol (snažni inhibitor CYP3A4)

Istodobna primjena jedne oralne doze meflokina od 500 mg s 400 mg ketokonazola jednom dnevno tijekom 10 dana kod 8 zdravih dobrovoljaca rezultirala je povećanjem srednje vrijednosti Cmax i AUC meflokina za 64% odnosno 79%, te povećanjem u srednjem poluvijeku eliminacije meflokina od 322 sata do 448 sati. Ketokonazol se ne smije primjenjivati ​​s meflokvinom ili unutar 15 tjedana od posljednje doze meflokina zbog rizika od potencijalno smrtonosnog produljenja QTc intervala (vidjeti UPOZORENJA ).

Drugi lijekovi koji produžuju QTc interval

Istodobna primjena drugih lijekova za koje je poznato da mijenjaju srčanu provodljivost (npr. antiaritmičkih ili beta-adrenergičkih blokatora, blokatora kalcijevih kanala, antihistaminika ili H1-blokatora, tricikličkih antidepresiva i fenotiazina) također može doprinijeti produljenju QTc intervala . Nema podataka koji bi uvjerljivo utvrdili da li istodobna primjena meflokina i gore navedenih lijekova utječe na rad srca.

Antikonvulzivi

U bolesnika koji uzimaju antikonvulzive (npr. valproičnu kiselinu, karbamazepin, fenobarbital ili fenitoin), istodobna primjena meflokina može smanjiti kontrolu napadaja snižavanjem razine antikonvulziva u plazmi. Stoga bi pacijentima koji istodobno uzimaju lijekove protiv napadaja i Mefloquine trebalo kontrolirati razinu lijeka protiv napadaja u krvi i prikladno prilagoditi dozu (vidjeti MJERE OPREZA ).

Cjepiva

Kada se meflokin uzima istodobno s oralnim živim cjepivima protiv tifusa, ne može se isključiti slabljenje imunizacije. Cijepljenje atenuiranim živim bakterijama stoga treba završiti najmanje 3 dana prije prve doze tableta meflokin hidroklorida.

Rifampin (snažan induktor CYP3A4)

Istodobna primjena jedne oralne doze meflokina od 500 mg i 600 mg rifampina jednom dnevno tijekom 7 dana kod 7 zdravih tajlandskih dobrovoljaca dovela je do smanjenja srednje vrijednosti Cmaxi AUC meflokina za 19% odnosno 68%, te smanjenje srednjeg poluvijeka eliminacije meflokina s 305 sati na 113 sati. Rifampin treba oprezno primjenjivati ​​u bolesnika koji uzimaju meflokin.

Inhibitori i induktori CYP3A4

Meflokin ne inhibira niti inducira enzimski sustav CYP 450. Stoga se ne očekuje da će istodobna primjena tableta meflokin hidroklorida i supstrata enzimskog sustava CYP 450 dovesti do interakcije lijekova. Međutim, meflokin se metabolizira pomoću CYP3A4 i inhibitori CYP3A4 mogu modificirati farmakokinetiku/metabolizam meflokina, što dovodi do povećanja koncentracije meflokina u plazmi i potencijalnog rizika od nuspojava. Stoga se tablete meflokin hidroklorida trebaju primjenjivati ​​s oprezom kada se daju istodobno s inhibitorima CYP3A4. Slično, induktori CYP3A4 mogu modificirati farmakokinetiku/metabolizam meflokina, što dovodi do smanjenja koncentracije meflokina u plazmi i potencijalnog smanjenja učinkovitosti tableta meflokin hidroklorida. Stoga se meflokin hidroklorid tablete također trebaju primjenjivati ​​s oprezom kada se daju istodobno s induktorima CYP3A4.

Supstrati i inhibitori P-glikoproteina

In vitro je pokazano da je meflokin supstrat i inhibitor P-glikoproteina. Stoga se interakcije lijek-lijek također mogu pojaviti s lijekovima koji su supstrati ili za koje se zna da modificiraju ekspresiju ovog transportera. Klinička važnost ovih interakcija do danas nije poznata.

Druge potencijalne interakcije

Nisu poznate druge interakcije lijekova. Ipak, učinke Mefloquina na putnike koji istodobno uzimaju lijekove, osobito dijabetičare ili pacijente koji koriste antikoagulanse, treba provjeriti prije polaska.

U kliničkim ispitivanjima, istodobna primjena sulfadoksina i pirimetamina nije promijenila profil nuspojava meflokina.

Karcinogeneza, mutageneza, oštećenje plodnosti

Karcinogeneza

Kancerogeni potencijal meflokina proučavan je na štakorima i miševima u dvogodišnjim studijama hranjenja u dozama do 30 mg/kg/dan. Nije zabilježeno povećanje tumora bilo kojeg tipa povezano s liječenjem.

Mutageneza

Mutageni potencijal meflokina proučavan je u različitim sustavima ispitivanja uključujući: Amesov test, ispitivanje posredovano domaćinom na miševima, testove fluktuacije i mikronukleusni test na mišu. Nekoliko od ovih testova provedeno je sa i bez prethodne metaboličke aktivacije. Ni u jednom slučaju nisu dobiveni dokazi o mutagenosti meflokina.

Poremećaj plodnosti

Studije plodnosti na štakorima pri dozama od 5, 20 i 50 mg/kg/dan meflokina pokazale su štetne učinke na plodnost kod mužjaka pri visokim dozama od 50 mg/kg/dan, a kod ženki pri dozama od 20 i 50 mg/kg/dan. Histopatološke lezije zabilježene su u epididimidima mužjaka štakora u dozama od 20 i 50 mg/kg/dan. Primjena 250 mg/tjedno meflokina (baza) kod odraslih muškaraca tijekom 22 tjedna nije otkrila nikakve štetne učinke na ljudske spermatozoide.

Trudnoća

Teratogeni učinci

Trudnoća kategorija B

Podaci iz objavljenih studija na trudnicama nisu pokazali povećanje rizika od teratogenih učinaka ili štetnih ishoda trudnoće nakon liječenja ili profilakse mefloquina tijekom trudnoće. Reproduktivne studije na miševima, štakorima i zečevima pokazale su teratogene učinke pri dozama sličnim kliničkoj dozi akutnog liječenja u ljudi. Budući da studije na ljudima ne mogu isključiti mogućnost štete, Mefloquine se tijekom trudnoće smije koristiti samo ako je to nužno potrebno.

Objavljeni podaci o primjeni meflokina tijekom trudnoće uključuju randomizirana kontrolirana ispitivanja, intervencijska ispitivanja, prospektivne i retrospektivne kohortne studije i serije slučajeva. Ovi podaci su pokazali da trudnice koje su uzimale meflokin u različitim dozama za prevenciju i liječenje malarije nisu imale povećan rizik od teratogenih učinaka ili štetnih ishoda trudnoće u usporedbi s pozadinskom stopom u općoj populaciji. Ovi podaci uključuju više od 700 izloženosti meflokinu u prvom tromjesečju trudnoće i više od 2000 izloženosti u drugom i trećem tromjesečju.

Meflokin primijenjen trudnim miševima, štakorima i zečevima bio je teratogen u dozama sličnim kliničkoj dozi akutnog liječenja od 21 do 25 mg/kg, na temelju usporedbe tjelesne površine. U sve tri životinjske vrste uočeni su učinci na središnji živčani sustav (npr. eksencefalija, hidrocefalija ili djelomično nedostaje oblongata medulla) i kraniofacijalne malformacije. U istim dozama, meflokin je također bio embriotoksičan u miševa i zečeva. Svi ovi nalazi primijećeni su pri dozama koje su bile toksične za majku.

Dojilje

Meflokin se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama, čija je aktivnost nepoznata. Na temelju studije na nekoliko ispitanika, niske koncentracije (3% do 4%) meflokina izlučile su se u majčino mlijeko nakon doze koja je ekvivalentna 250 mg slobodne baze. Treba biti oprezan kada se daje dojiljama.

Pedijatrijska uporaba

Primjena meflokina u liječenju akutne, nekomplicirane malarije P. falciparum u pedijatrijskih bolesnika potkrijepljena je dokazima iz adekvatnih i dobro kontroliranih studija meflokina u odraslih s dodatnim podacima iz objavljenih otvorenih i usporednih ispitivanja primjenom meflokina za liječenje malarije uzrokovane P. falciparum u bolesnika mlađih od 16 godina. Sigurnost i učinkovitost meflokina za liječenje malarije u pedijatrijskih bolesnika mlađih od 6 mjeseci nisu utvrđene.

U nekoliko studija, primjena meflokina za liječenje malarije bila je povezana s ranim povraćanjem u pedijatrijskih bolesnika. Rano povraćanje se u nekim izvješćima navodi kao mogući uzrok neuspjeha liječenja. Ako se druga doza ne podnosi, bolesnika treba pomno pratiti i razmotriti alternativno liječenje malarije ako se poboljšanje ne primijeti u razumnom vremenskom razdoblju (vidjeti UPOZORENJA i DOZIRANJE I PRIMJENA ).

Gerijatrijska uporaba

Kliničke studije meflokina nisu uključile dovoljan broj ispitanika u dobi od 65 i više godina da bi se utvrdilo da li reagiraju drugačije od mlađih ispitanika. Druga prijavljena klinička iskustva nisu utvrdila razlike u odgovorima između starijih i mlađih bolesnika. Budući da su elektrokardiografske abnormalnosti uočene u osoba liječenih meflokinom (vidjeti MJERE OPREZA ) i temeljna srčana bolest je češća u starijih nego u mlađih bolesnika, dobrobiti terapije meflokinom treba odvagnuti u odnosu na mogućnost štetnih učinaka na srce u starijih bolesnika.

koliko dugo lijekovi za štitnjaču djeluju

Nuspojave

Klinički

U dozama koje se koriste za liječenje akutnih infekcija malarije, simptomi koji se mogu pripisati primjeni lijeka ne mogu se razlikovati od onih simptoma koji se obično pripisuju samoj bolesti.

Među ispitanicima koji su primali meflokin za profilaksu malarije, najčešće uočeno štetno iskustvo bilo je povraćanje (3%). Prijavljene su i vrtoglavica, sinkopa, ekstrasistole i druge tegobe koje su zahvaćale manje od 1%.

Dvije ozbiljne nuspojave bile su kardiopulmonalni arest u jednog bolesnika ubrzo nakon uzimanja jedne profilaktičke doze meflokina uz istodobnu primjenu propranolola (vidjeti MJERE OPREZA: Interakcije s lijekovima ), i encefalopatija nepoznate etiologije tijekom profilaktičke primjene meflokina. Odnos encefalopatije i primjene lijeka nije se mogao jasno utvrditi.

Među ispitanicima koji su primali meflokin za liječenje, najčešće uočena štetna iskustva uključivala su: vrtoglavicu, mijalgiju, mučninu, groznicu, glavobolju, povraćanje, zimicu, proljev, osip na koži, bol u trbuhu, umor, gubitak apetita i tinitus. Te nuspojave koje su se pojavile u manje od 1% uključivale su bradikardiju, gubitak kose, emocionalne probleme, svrbež, asteniju, prolazne emocionalne smetnje i telogen effluvium (gubitak kose u mirovanju). Zabilježeni su i napadi.

Laboratorija

Najčešće opažene laboratorijske promjene koje bi se mogle pripisati primjeni lijeka bile su smanjen hematokrit, prolazno povišenje transaminaza, leukopenija i trombocitopenija. Te su promjene uočene u bolesnika s akutnom malarijom koji su primali doze lijeka i pripisane su samoj bolesti.

Tijekom profilaktičke primjene meflokina autohtonom stanovništvu u endemskim područjima malarije uočene su sljedeće promjene laboratorijskih vrijednosti: prolazno povišenje transaminaza, leukocitoza ili trombocitopenija.

Zbog dugog poluživota Mefloquina, nuspojave na Mefloquine mogu se pojaviti ili potrajati do nekoliko tjedana nakon prestanka uzimanja lijeka.

Postmarketing

Postmarketinški nadzor pokazuje da se iste vrste nuspojava prijavljuju tijekom profilakse, kao i tijekom akutnog liječenja. Budući da se ove nuspojave dobrovoljno prijavljuju iz populacije nesigurne veličine, nije uvijek moguće pouzdano procijeniti njihovu učestalost ili utvrditi uzročnu vezu s izloženošću meflokinu.

Najčešće prijavljene nuspojave su mučnina, povraćanje, rijetka stolica ili proljev, bol u trbuhu, vrtoglavica ili vrtoglavica, gubitak ravnoteže i neuropsihijatrijski događaji kao što su glavobolja, somnolencija i poremećaji spavanja (nesanica, abnormalni snovi). Ove nuspojave mogu se javiti rano tijekom primjene Mefloquina. Prijavljeno je da se vrtoglavica ili vrtoglavica, tinitus i oštećenje sluha te gubitak ravnoteže mogu nastaviti mjesecima ili godinama nakon prestanka uzimanja lijeka i mogu biti trajni u nekim slučajevima.

Prijavljeni su ozbiljniji neuropsihijatrijski poremećaji kao što su: senzorne i motoričke neuropatije (uključujući parestezije, tremor i ataksiju), konvulzije, uznemirenost ili nemir, tjeskoba, depresija, promjene raspoloženja, napadi panike, oštećenje pamćenja, zbunjenost, halucinacije, psihotička agresija ili paranoidne reakcije i encefalopatija. Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i samoubojstava.

Ostale rjeđe prijavljene nuspojave uključuju:

Očni poremećaji oštećenje vida, zamagljen vid, katarakte, poremećaji retine, optička neuropatija

Kardiovaskularni poremećajiporemećaji cirkulacije (hipotenzija, hipertenzija, crvenilo, sinkopa), bol u prsima, tahikardija ili palpitacije, bradikardija, nepravilni otkucaji srca, ekstrasistole, A-V blok i druge prolazne promjene srčane provodljivosti.

Poremećaji kožeosip, egzantem, eritem, urtikarija, pruritus, edem, gubitak kose, multiformni eritem i Stevens-Johnsonov sindrom.

Poremećaji mišićno-koštanog sustavamišićna slabost, grčevi u mišićima, mijalgija i artralgija.

Poremećaji dišnog sustavadispneja, pneumonitis moguće alergijske etiologije

Hepatobilijarni poremećajijetreni poremećaji povezani s lijekovima od asimptomatskog prolaznog povećanja transaminaza do zatajenja jetre

Poremećaji krvi i limfnog sustavaagranulocitoza, aplastična anemija

Ostali simptomiastenija, malaksalost, umor, groznica, hiperhidroza, zimica, dispepsija i gubitak apetita.

Da biste prijavili SUMNJIĆE NEŽELJENE REAKCIJE, kontaktirajte West-Ward Pharmaceuticals Corp. na 1-877-233-2001 i FDA na 1-800-FDA-1088 ili www.fda.gov/medwatch.

Predoziranje

Simptomi i znakovi

U slučajevima predoziranja meflokinom, simptomi navedeni pod NEŽELJENE REAKCIJE može biti izraženije.

Liječenje

Bolesnike treba liječiti simptomatskom i potpornom njegom nakon predoziranja meflokinom. Ne postoje specifični antidoti. Pratiti rad srca (ako je moguće EKG-om) i neuropsihijatrijski status. Po potrebi osigurati simptomatsko i intenzivno suportivno liječenje.

Doziranje i primjena meflokina

Liječenje malarije u odraslih

Liječenje blage do umjerenete malarija u odraslih uzrokovana msojevi P. falciparum osjetljivi na eflokin ili P. vivax

Doziranje: Pet tableta (1250 mg) meflokin hidroklorida koje se daju kao pojedinačna oralna doza. Lijek se ne smije uzimati na prazan želudac i treba ga uzimati s najmanje 8 oz (240 mL) vode.

Ako potpuni tečaj liječenja Mefloquinom ne dovede do poboljšanja unutar 48 do 72 sata, Mefloquine se ne smije koristiti za ponovno liječenje. Treba koristiti alternativnu terapiju. Slično, ako prethodna profilaksa meflokvinom nije uspjela, meflokin se ne smije koristiti za kurativno liječenje (vidjeti INDIKACIJE I UPORABA ).

Napomena: Bolesnici s akutnimP. vivaxmalarija, liječena meflokinom, pod velikim su rizikom od recidiva jer meflokin ne eliminira egzoeritrocitne parazite (hepatična faza). Kako bi se izbjegao recidiv nakon početnog liječenja akutne infekcije meflokinom, bolesnike treba naknadno liječiti derivatom 8-aminokinolina (npr. primakin).

Profilaksa malarije u odraslih

Doziranje: Jedna tableta od 250 mg meflokin hidroklorida jednom tjedno.

Profilaktička primjena lijekova trebala bi započeti 1 tjedan prije dolaska u endemsko područje. Sljedeće tjedne doze treba uzimati redovito, uvijek istog dana u tjednu, po mogućnosti nakon glavnog obroka. Kako bi se smanjio rizik od malarije nakon napuštanja endemskog područja, profilaksa se mora nastaviti još 4 dodatna tjedna kako bi se osigurale supresivne razine lijeka u krvi kada merozoiti izađu iz jetre. Tablete se ne smiju uzimati na prazan želudac i treba ih uzimati s najmanje 8 oz (240 mL) vode.

U određenim slučajevima, npr. kada putnik uzima druge lijekove, može biti poželjno započeti profilaksu 2 do 3 tjedna prije polaska, kako bi se osiguralo da se kombinacija lijekova dobro podnosi (vidi MJERE OPREZA: Interakcije s lijekovima ).

Kada profilaksa meflokinom ne uspije, liječnici bi trebali pažljivo procijeniti koji antimalarijski lijek koristiti za terapiju.

Liječenje malarije u pedijatrijskih bolesnika

Liječenje blage do umjerene malarije in pedijatrijskih bolesnika uzrokovanih msojevi P. falciparum osjetljivi na eflokin:

Doziranje: 20 do 25 mg/kg tjelesne težine. Podjela ukupne terapijske doze u 2 doze koje se uzimaju u razmaku od 6 do 8 sati može smanjiti pojavu ili težinu nuspojava. Pedijatrijska doza ne smije prelaziti dozu za odrasle.

Iskustva s mefloquinom u pedijatrijskih bolesnika s težinom manjom od 20 kg su ograničena. Lijek se ne smije uzimati na prazan želudac i treba ga uzimati s dovoljno vode. Tablete se mogu zgnječiti i suspendirati u maloj količini vode, mlijeka ili drugog napitka za davanje maloj djeci i drugim osobama koje ih ne mogu progutati cijele.

Ako potpuni tečaj liječenja Mefloquinom ne dovede do poboljšanja unutar 48 do 72 sata, Mefloquine se ne smije koristiti za ponovno liječenje. Treba koristiti alternativnu terapiju. Slično, ako prijašnja profilaksa meflokvinom nije uspjela, meflokin se ne smije koristiti za kurativno liječenje.

U pedijatrijskih bolesnika primjena meflokina za liječenje malarije bila je povezana s ranim povraćanjem. U nekim slučajevima, rano povraćanje je navedeno kao mogući uzrok neuspjeha liječenja (vidjeti MJERE OPREZA ). Ako se primijeti ili sumnja na značajan gubitak lijeka zbog povraćanja, treba primijeniti drugu punu dozu Mefloquine pacijentima koji povraćaju manje od 30 minuta nakon primanja lijeka. Ako se povraćanje pojavi 30 do 60 minuta nakon doze, treba dati dodatnu polovicu doze. Ako se povraćanje ponovi, bolesnika treba pomno pratiti i razmotriti alternativno liječenje malarije ako se poboljšanje ne primijeti u razumnom vremenskom razdoblju.

Sigurnost i učinkovitost meflokina za liječenje malarije u pedijatrijskih bolesnika mlađih od 6 mjeseci nisu utvrđene.

Profilaksa malarije u pedijatrijskih bolesnika

Preporučena profilaktička doza meflokin hidroklorida je približno 5 mg/kg tjelesne težine jednom tjedno. Jedna tableta meflokin hidroklorida od 250 mg treba se uzimati jednom tjedno u pedijatrijskih bolesnika tjelesne težine preko 45 kg. U pedijatrijskih bolesnika koji teže manje od 45 kg, tjedna doza se smanjuje proporcionalno tjelesnoj težini:

30 do 45 kg: 3/4 tablete

20 do 30 kg: 1/2 tablete

Iskustva s mefloquinom u pedijatrijskih bolesnika s težinom manjom od 20 kg su ograničena.

Kako se isporučuje meflokin

Tablete meflokin hidroklorida, USP 250 mg, isporučuju se kao bijele tablete s okruglim rezom, s utisnutim natpisom WW 282 i dostupne u:

Bočice od 25 tableta

Čuvajte na 20° do 25°C (68° do 77°F) [Pogledajte USP kontroliranu sobnu temperaturu]. Štiti od svjetlosti i vlage.

Dozirajte u tijesnu, svjetlo otpornu posudu kako je definirano u USP-u koristeći zatvarač otporan na djecu.

Toksikologija životinja

Očne lezije uočene su u štakora koji su hranjeni meflokinom dnevno tijekom 2 godine. Svi preživjeli štakori koji su dobivali 30 mg/kg/dan imali su očne lezije na oba oka karakterizirane degeneracijom mrežnice, zamućenjem leće i edemom retine. Slične, ali manje teške lezije uočene su u 80% ženki i 22% mužjaka štakora hranjenih 12,5 mg/kg/dan tijekom 2 godine. Pri dozama od 5 mg/kg/dan uočene su samo lezije rožnice. Pojavili su se u 9% ispitanih štakora.

Mužjaci Wistar štakora koji su oralno davali Mefloquine dnevno tijekom 22 dana u ekvivalentnoj ljudskoj terapijskoj koncentraciji u plazmi pokazali su penetraciju mefloquina u CNS, s 30 do 50 puta većim omjerom lijeka u mozgu/plazmi do 10 dana nakon primijenjene konačne doze.jedan

REFERENCE

  1. Baudry S., Pham YT., Baune B., Vidrequin S., Crevoisier CH., Gimenez F., Fainotti R. (1997.). Stereoselektivni prolaz meflokina kroz krvno-moždanu barijeru kod štakora. J. Pharm. Pharmacol. 49: 1086-1090.

Revidirano 9/2016

VODIČ ZA LIJEKOVE

Meflokin hidroklorid tablete, USP

Važno:

Vaš liječnik ili ljekarnik će vam dati karticu novčanika s informacijama zajedno s ovim vodičem za lijekove.Sadrži važne informacije o Mefloquinu i trebali biste ga nositi sa sobom cijelo vrijeme dok uzimate Mefloquine.

Ono što je najvažnije iinformacije koje bih trebao znati o meflokin?

Meflokin može uzrokovati ozbiljne nuspojave, uključujući:

jedan. Problemi sa srcem.

Nemojte uzimati halofantrin (koji se koristi za liječenje malarije) ili ketokonazol (koristi se za gljivične infekcije) s meflokinom ili unutar 15 tjedana od zadnje doze meflokina. Možete dobiti ozbiljne probleme sa srcem (problemi s električnim sustavom vašeg srca koji se nazivaju produljenje QT intervala) koji mogu dovesti do smrti. Nemojte uzimati kinin (Qualaquin) ili kinidin (koji se koristi za liječenje malarije ili nepravilnog rada srca) s meflokvinom. Možete dobiti ozbiljne probleme sa srcem.

dva. kovnicalPproblemi. Simptomi ozbiljnih psihičkih problema mogu uključivati:

teška tjeskoba

  • paranoja (osjećaj nepovjerenja prema drugima)
  • halucinacije (vidjeti ili čuti stvari kojih nema)
  • depresija
  • osjećaj nemira
  • neobično ponašanje
  • osjećati se zbunjeno

Neki ljudi koji uzimaju Mefloquine razmišljaju o samoubojstvu (okončanju svog života). Neki ljudi koji su uzimali Mefloquine počinili su samoubojstvo. Nije poznato je li Mefloquine odgovoran za ta samoubojstva.

Ako imate bilo koji od ovih ozbiljnih mentalnih problema ili razvijete druge ozbiljne nuspojave ili mentalne probleme, trebate se odmah obratiti svom liječniku jer će možda biti potrebno prestati uzimati Mefloquine i upotrijebiti drugi lijek za sprječavanje malarije.

3. Problemi sa živčanim sustavom vašeg tijela. Simptomi ozbiljnih problema s živčanim sustavom mogu uključivati:

  • vrtoglavica
  • osjećaj da se vi ili stvari oko vas pokreću ili vrte (vrtoglavica)
  • gubitak ravnoteže
  • zujanje u ušima (tinitus)
  • konvulzije (napadi) u osoba koje već imaju napadaje (epilepsija)
  • konvulzije (napadaji) u osoba koje uzimaju kinin ili klorokin (koji se koriste za liječenje malarije) s meflokvinom. Nemojte uzimati kinin (Qualaquin) ili klorokin (Aralen) s meflokvinom.
  • ne mogu spavati (nesanica)

Vrtoglavica, vrtoglavica, tinitus i gubitak ravnoteže mogu go na mjesecima ili godinama nakon meflokin je zaustavljen ili može postati trajan kod nekih ljudi.

Važno:

Morate poduzeti prevenciju malarije lijek prije nego što otputujete u područje malarije, dok ste u području malarije i nakon što se vratite iz područja malarije.

  • Ako vam je liječnik rekao da prestanete uzimati Mefloquine zbog nuspojava ili iz drugih razloga, morat ćete uzimati različite lijekove protiv malarije.
  • Ako nemate pristup liječniku ili drugom lijeku i morate prestati uzimati Mefloquine, napustite područje malarije i obratite se liječniku što je prije moguće jer vas napuštanje područja malarije možda neće zaštititi od malarije. I dalje ćete morati uzimati lijek za prevenciju malarije još 4 tjedna nakon što napustite područje malarije.

Što je Mefloquine?

Meflokin je lijek na recept koji se koristi za prevenciju i liječenje malarije. Malarija može biti infekcija opasna po život. Meflokin ne djeluje na sve vrste malarije.

Nije poznato je li meflokin siguran i učinkovit u liječenju malarije kod djece mlađe od 6 mjeseci. Nije poznato koliko dobro Mefloquine djeluje u prevenciji malarije kod djece težine manje od 44 funte (20 kilograma).

Tko ne bi trebao uzimati Mefloquine?

Nemojte uzimati Mefloquine ako imate:

  • depresiju ili ste nedavno imali depresiju
  • imali nedavne mentalne probleme, uključujući anksiozni poremećaj, shizofreniju ili psihozu (gubitak dodira sa stvarnošću)
  • napadi ili napadi (epilepsija ili konvulzije)
  • alergija na kinin, kinidin, meflokin ili bilo koji sastojak meflokina. Pogledajte kraj ovog Vodiča za lijekove za potpuni popis sastojaka Mefloquina.

Razgovarajte sa svojim liječnikom prije nego uzmete Mefloquine ako imate bilo koje od gore navedenih zdravstvenih stanja.

Što bi Kažem svom liječniku prije uzimanja meflokin?

Prije uzimanja mefloquine, obavijestite svog liječnika o svim svojim zdravstvenim stanjima, uključujući ako imate:

  • srčana bolest
  • problemi s jetrom
  • napadaja ili epilepsije
  • dijabetes
  • problemi sa zgrušavanjem krvi ili uzimati lijekove za razrjeđivanje krvi (antikoagulansi)
  • psihički problemi
  • ste trudni ili planirate zatrudnjeti. Nije poznato hoće li Mefloquine naštetiti vašem nerođenom djetetu. Razgovarajte sa svojim liječnikom ako ste trudni ili planirate zatrudnjeti.
    ○ Trebao bi koristiti rođenje kontrolirati dok uzimate meflokin and 3 mjeseca nakon što ste prestali s meflokin. Ako imate neplaniranu trudnoću, odmah se obratite svom liječniku.
  • dojite ili planirate dojiti. Meflokin može proći kroz vaše mlijeko i može naštetiti vašoj bebi. Pitajte svog liječnika hoćete li morati prestati dojiti ili ćete koristiti drugi lijek.

Odmah se obratite svom liječniku ako imate temperaturu nakon što ste napustili područje malarije.

Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate, uključujući lijekove na recept i bez recepta, vitamine i biljne dodatke. Meflokin i drugi lijekovi mogu utjecati jedni na druge uzrokujući nuspojave.

Kako da uzimam Mefloquine?

  • Uzmite Mefloquine točno onako kako Vam je liječnik rekao da ga uzimate. Vaš liječnik će Vam reći koliko tableta Mefloquine trebate uzeti i kada ih uzeti.
  • Počet ćete uzimati Mefloquine za prevenciju malarije između 1 do 3 tjedna prije putovanja u područje malarije.
  • Uzmite Mefloquine odmah nakon što pojedete najveći obrok u danu i uz najmanje 1 šalicu (8 unci) vode.
  • Nemojte uzimati Mefloquine na prazan želudac.
  • Ako povraćate nakon uzimanja Mefloquina, obratite se svom liječniku kako biste vidjeli trebate li uzeti još jednu dozu.
  • Nastavite uzimati Mefloquine 4 tjedna nakon povratka iz područja malarije.
  • Mefloquine tablete mogu se zdrobiti i pomiješati s malom količinom vode, mlijeka ili drugog napitka za djecu ili druge osobe koje ne mogu progutati Mefloquine cijele. Vaš liječnik će vam reći ispravnu dozu za vaše dijete na temelju težine vašeg djeteta.
  • Ako uzimate Mefloquine godinu dana ili dulje, Vaš liječnik bi trebao provjeriti Vaše:
    • oči (osobito ako imate problema s vidom dok uzimate Mefloquine)
    • funkcija jetre (da biste vidjeli je li vaša jetra oštećena)
  • Koristite zaštitnu odjeću, sredstva za odbijanje insekata i mreže za krevet kako biste vas zaštitili od ugriza komaraca. Sama medicina ne sprječava vas uvijek da dobijete malariju od uboda komaraca.

Što trebam izbjegavati dok uzimam Mefloquine?

Izbjegavajte aktivnosti poput vožnje automobila ili korištenja teških strojeva ili druge aktivnosti koje zahtijevaju budnost i pažljive pokrete (fina motorička koordinacija) dok ne saznate kako Mefloquine utječe na vas. Možda ćete osjetiti vrtoglavicu ili izgubiti ravnotežu. To se može dogoditi mjesecima ili godinama nakon što prestanete uzimati Mefloquine i u nekim slučajevima može biti trajno. VidjetiKoje su moguće nuspojave meflokina??

Što sue moguće nuspojave meflokin?

VidjetiKoja je najvažnija informacija koju bih trebao znati o Mefloquinu?

Meflokin može uzrokovati ozbiljne nuspojave, uključujući:

  • problemi s jetrom

Odmah nazovite svog liječnika ako imate neobjašnjive simptome kao što su mučnina ili povraćanje, bol u trbuhu, groznica, slabost, svrbež, neobičan umor, gubitak apetita, svijetlo obojena stolica, tamno obojena mokraća, žutilo kože ili bjelina tvoje oči.

Najčešće nuspojave meflokina uključuju:

  • mučnina
  • povraćanje
  • proljev
  • bol u trbuhu
  • glavobolja

Najčešće nuspojave kod osoba koje uzimaju Mefloquine za liječenje uključuju:

  • bol u mišićima
  • vrućica
  • zimica
  • kožni osip
  • umor
  • gubitak apetita
  • nepravilni otkucaji srca

Recite svom liječniku ako imate bilo kakvu nuspojavu koja vas muči ili koja ne nestaje. Ovo nisu sve moguće nuspojave meflokina. Za više informacija obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nazovite svog liječnika za liječnički savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA na 1-800-FDA-1088.

Kako da pohranim meflokin?

  • Čuvajte Mefloquine na temperaturi od 59°F do 86°F (15°C do 30°C)
  • Sigurno bacite lijek koji je zastario ili više nije potreban.

Zadrži meflokin i sve to lijekovi izvan dohvata djece.

Opći podaci o sef and učinkovita upotreba meflokin.

Lijekovi se ponekad propisuju za druge svrhe od onih navedenih u Vodiču za lijekove. Nemojte koristiti Mefloquine za stanje za koje nije propisan. Nemojte davati Mefloquine drugim osobama, čak i ako imaju iste simptome kao i Vi. Može im naštetiti.

Ovaj vodič za lijekove sažima najvažnije informacije o mefloquinu. Ako želite više informacija, razgovarajte sa svojim liječnikom. Možete pitati svog ljekarnika ili liječnika za informacije o Mefloquinu koje su napisane za zdravstvene djelatnike.

Ako imate bilo kakvih pitanja ili želite više informacija o mefloquinu, možete nazvati West-Ward Pharmaceuticals Corp., proizvođača tableta Mefloquine Hydrochloride, na 1-877-233-2001.

Koji su sastojci u meflokin?

Aktivni sastojci: meflokin hidroklorid

Neaktivni sastojci: koloidni silicij dioksid, kukuruzni škrob, krospovidon, laktoza monohidrat, laktoza sušena raspršivanjem, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, polisorbat 80, polivinilpirolidon i talk.

Ovaj vodič za lijekove odobrila je Američka uprava za hranu i lijekove.

Informacijska kartica novčanika

Meflokin hidroklorid Tsposobnosti, USP

Važno je da pročitate cijeli Vodič za lijekove za dodatne informacije o Mefloquinu.

Nosite ovu karticu novčanika sa sobom kada uzimate Mefloquine.

Važno: Morate uzeti lijek za prevenciju malarije prije putovanja u područje malarije, dok ste u području malarije i nakon što se vratite iz područja malarije.

Meflokin može uzrokovati ozbiljne nuspojave, uključujući:

1. Srce Pproblemi.

Nemojte uzimati halofantrin (koji se koristi za liječenje malarije) ili ketokonazol (koristi se za gljivične infekcije) s meflokinom ili unutar 15 tjedana od zadnje doze meflokina. Možete dobiti ozbiljne probleme sa srcem koji mogu dovesti do smrti.Nemojuzmite kinin (Qualaquin) ili kinidin (koristi se za liječenje malarije ili nepravilnog rada srca) s meflokvinom. Možete dobiti ozbiljne probleme sa srcem.Meflokin može uzrokovati ozbiljne srce problemi s električnim sustavom vašeg srca, koji se nazivaju produljenje QT intervala.

2. Psihički problemi. Simptomi ozbiljnih mentalnih problema mogu uključivati ​​tešku anksioznost, paranoju (osjećaj nepovjerenja prema drugima), halucinacije (vidjeti ili čuti stvari kojih nema), depresiju, osjećaj nemira, neobično ponašanje ili osjećaj zbunjenosti. Neki ljudi koji uzimaju Mefloquine razmišljaju o samoubojstvu (okončanju svog života). Neki ljudi koji su uzimali Mefloquine počinili su samoubojstvo. Nije poznato je li Mefloquine odgovoran za ta samoubojstva.

Ako imate bilo koji od ovih ozbiljnih psihičkih problema, odmah se obratite svom liječniku jer će možda biti potrebno prestati uzimati Mefloquine i upotrijebiti drugi lijek za sprječavanje malarije.

je li normalno imati penis od 15 inča

3. Problemi s živčanim sustavom vašeg tijela.

Nemojuzmite kinin (Qualaquin) ili klorokin (Aralen) (koristi se za liječenje malarije) s meflokinom. Možda imate veći rizik od konvulzija (napadaja).

Simptomi ozbiljnih problema s živčanim sustavom mogu uključivati ​​vrtoglavicu, osjećaj da se vi ili stvari oko vas pomiču ili vrte (vrtoglavica), gubitak ravnoteže, zujanje u ušima (tinitus), konvulzije (napadaje) kod osoba koje već imaju napadaje ili ne možete spavati (nesanica).

Ove ozbiljne nuspojave mentalnog i živčanog sustava mogu go na mjesecima ili godinama nakon meflokin je zaustavljen ili može postati trajan kod nekih ljudi.

Ako vam je liječnik rekao da prestanete uzimati Mefloquine zbog nuspojava ili iz drugih razloga, morat ćete uzeti drugi lijek protiv malarije.

Ako nemate pristup liječniku ili drugom lijeku i morate prestati uzimati Mefloquine, napustite područje malarije i obratite se liječniku što je prije moguće jer vas napuštanje područja malarije možda neće zaštititi od malarije. I dalje ćete morati uzimati lijekove za prevenciju malarije još 4 tjedna nakon što napustite područje malarije.

Meflokin može uzrokovati ozbiljneproblemi s jetrom. Simptomi problema s jetrom uključuju mučninu, povraćanje, gubitak apetita, neobičan umor, bol u želucu, groznicu, slabost, svrbež, svijetle stolice, tamnu boju mokraće, žutilo vaše kože ili bjeloočnice. Najvišeuobičajene nuspojaveMefloquine uključuju mučninu, povraćanje, proljev, bolove u trbuhu i glavobolju.

Recite svom liječniku ako imate bilo kakvu nuspojavu koja vas muči ili koja ne nestaje. Ovo nisu sve moguće nuspojave meflokina. Za više informacija obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nazovite svog liječnika za liječnički savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA na 1-800-FDA-1088.

Što da se klonimid dok uzimam meflokin?

Izbjegavajte aktivnosti poput vožnje automobila ili korištenja teških strojeva ili druge aktivnosti koje zahtijevaju budnost i pažljive pokrete (fina motorička koordinacija) dok ne saznate kako Mefloquine utječe na vas. Možda ćete osjetiti vrtoglavicu ili izgubiti ravnotežu. To se može dogoditi mjesecima ili godinama nakon što prestanete uzimati Mefloquine i u nekim slučajevima može biti trajno.

Proizveo:
West-Ward Pharmaceuticals Corp.
Eatontown, NJ 07724
Revidirano u rujnu 2016

GLAVNI DISPLEJ PLOČA

NDC 0143-1282-22
Meflokin hidroklorid
Tablete
250 mg
25 tableta
Samo Rx

Meflokin hidroklorid
Meflokin hidroklorid tableta
Informacije o Proizvodu
Vrsta proizvoda OZNAKA LIJEKOVA ZA LIJEK NA RECEPTU Šifra artikla (izvor) NDC: 0143-1282
Put uprave USMENI Raspored DEA
Aktivni sastojak/aktivni dio
Naziv sastojka Osnova snage Snaga
Meflokin hidroklorid (meflokin) Meflokin hidroklorid 250 mg
Neaktivni sastojci
Naziv sastojka Snaga
SILICIJ DIOKSID
ŠKROB, KUKURUZ
CROSPOVIDONE
LAKTOZA MONOHIDRAT
MAGNEZIJ STEARAT
CELULOZA, MIKROKRISTALINSKA
POLISORBAT 80
POVIDONE K30
TALK
Karakteristike proizvoda
Boja BIJELO (bijelo) Postići 2 komada
Oblik Okolo naokolo) Veličina 12 mm
Okus Šifra otiska WW282
Sadrži
Ambalaža
# Šifra artikla Opis paketa
jedan NDC: 0143-1282-22 25 TABLETA u 1 BOCI
Marketinške informacije
Marketinška kategorija Broj prijave ili citat monografije Datum početka marketinga Datum završetka marketinga
VAS ANDA077699 21.04.2010
Označivač -West-Ward Pharmaceuticals Corp (001230762)
Osnivanje
Ime Adresa ID/FEI Operacije
West-ward Pharmaceuticals Corp 001230762 PROIZVODNJA(0143-1282)
West-Ward Pharmaceuticals Corp